Prospecto FENAX

Descripción
Fexofenadina clorhidrato es un antihistamínico, de acción rápida y prolongada, que corresponde al metabolito farmacológicamente activo de la terfenadina. Se caracteriza por presentar una actividad antagonista selectiva de los receptores H1 de la histamina a nivel periférico sin efectos anticolinérgicos ni sedantes (no atraviesa la barrera hematoencefálica) en las dosis terapéuticas recomendadas.
Composición
Comprimidos de 120mg: cada comprimido recubierto ranurado contiene: fexofenadina clorhidrato 120mg.
Propiedades
Mecanismo de acción: su mecanismo de acción es similar a otros bloqueadores H1, fexofenadina no impide la liberación de histamina como lo hace el cromolin y el nedocromil, pero compite por la liberación de histamina al unirse a los receptores H1. De esta forma se bloquea la acción de la histamina, compitiendo por sus receptores en el tracto gastrointestinal, útero, torrente sanguíneo y en músculo bronquial liso. Al bloquear los receptores de histamina, también se suprime la formación de edema, eritema y prurito que resultan de la acción de la histamina. Fexofenadina es más lipofílico en comparación con la primera generación de antihistamínicos y no atraviesa la barrera hematoencefálica. La depresión en el CNS es mínima comparada con otros antagonistas H1. El cambio estructural que diferencia a fexofenadina de terfenadina hace que esta molécula sea aun más polar que la terfenadina, lo que permite evitar las interacciones bioquímicas con los canales del potasio, teórica causa de los efectos arritmogénicos observados con terfenadina y algunos otros antihistamínicos. Población especial: la farmacocinética de fexofenadina se altera en personas con daño renal y en personas mayores (≥65 años), pero no en personas con alguna patología hepática. En personas mayores (≥65 años), los niveles plasmáticos máximos de fexofenadina fueron un 99% mayores a los obtenidos en personas menores de 65 años. La vida media de eliminación fue similar a la observada en voluntarios sanos. En pacientes con un daño renal mediano (clearance de creatinina 41-80ml/min) y severo (clearance de creatinina 11-40ml/min). Las concentraciones plasmáticas máximas fueron un 87% y 111% mayores, respectivamente, que las observadas en voluntarios sanos y las vidas medias de eliminación fueron 59% y 72% más largas que las observadas en voluntarios sanos. En pacientes con diálisis (clearance de creatinina ≤10ml/min), la concentración plasmática máxima alcanzada fue un 82% mayor y la vida media de eliminación fue un 31% mayor a la observada en sujetos sanos. Basado en el incremento de la biodisponibilidad y de la vida media, se recomienda en personas con algún daño renal administrar una dosis de 60mg al día. La farmacocinética del clorhidrato de fexofenadina en pacientes con daño hepático no presentó diferencias sustanciales con la observada en voluntarios sanos.
Indicaciones
Alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica estacional en adultos y niños mayores de 12 años.
Dosificación
Vía oral. Dosis usual: adultos y niños mayores de 12 años: la dosis recomendada de clorhidrato de fexofenadina para adultos y niños mayores de 12 años es de 120mg 1 vez por día. Niños menores de 12 años: no se han estudiado la eficacia y la seguridad de fexofenadina clorhidrato en niños menores de 12 años. Grupos especiales de riesgo: estudios en grupos especiales de riesgo (pacientes de edad o con trastornos hepáticos) indican que no es necesario ajustar la dosis de clorhidrato de fexofenadina en estos pacientes. En pacientes con daño renal, se recomienda una dosis inicial de 120mg cada 48 horas.
Contraindicaciones
El producto está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula. No se debe administrar en niños menores de 12 años.
Reacciones adversas
En estudios clínicos controlados, se pudo observar que los efectos adversos fueron similares en los pacientes tratados con fexofenadina clorhidrato y en los que recibieron el placebo. No se registró somnolencia en ninguno de los subgrupos tratados, (definidos por edad, género y raza). Un 1% de los pacientes tratados con fexofenadina notificó los siguientes efectos: infección viral, resfrío, náuseas, dismenorrea, somnolencia, dispepsia y fatiga.
Advertencias
No es necesario adoptar precauciones especiales en pacientes de edad o con deterioro en la función hepática. En los pacientes con daño renal, se recomienda una dosis de inicio de 120mg cada 48 horas. Embarazo y lactancia: no se tiene una adecuada experiencia con fexofenadina clorhidrato en mujeres embarazadas. Al igual que con otros medicamentos, no debe tomarse durante el embarazo a menos que el beneficio esperado para la madre sea mayor que los posibles riesgos para el feto. No se dispone de datos sobre el contenido en leche materna después de administrar fexofenadina clorhidrato. Sin embargo, cuando se administró terfenadina a madres lactantes, se pudo comprobar que fexofenadina pasaba a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda administrar fexofenadina clorhidrato a madres en período de lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y manejar maquinaria: sobre la base del perfil farmacodinámico y de los efectos adversos comunicados, es improbable que los comprimidos de fexofenadina clorhidrato produzcan un efecto sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. En ensayos objetivos, se ha demostrado que clorhidrato de fexofenadina no ejerce efectos significativos sobre la función del sistema nervioso central. Esto significa que los pacientes pueden conducir o realizar tareas que requieren concentración. A fin de identificar a aquellos pacientes sensibles, se recomienda evaluar una respuesta personal antes de conducir o realizar tareas complejas.
Interacciones
Fexofenadina clorhidrato no es biotransformado en el hígado y, por tanto, no interacciona con otros fármacos a través de mecanismos hepáticos. La administración concomitante de fexofenadina clorhidrato y de eritromicina o ketoconazol aumenta 2 a 3 veces el nivel plasmático de fexofenadina. Estudios en animales han demostrado que el aumento de los niveles plasmáticos de fexofenadina observado tras la administración concomitante de eritromicina o ketoconazol parece deberse a un aumento de la absorción gastrointestinal y a una reducción de la excreción bilar o de la secreción gastrointestinal, respectivamente. No se ha observado interacción entre fexofenadina y omeprazol. Sin embargo, la administración de un antiácido que contenía geles de hidróxido de aluminio y magnesio, 15 minutos antes de fexofenadina clorhidrato dio lugar a una reducción de la biodisponibilidad, debida con mayor probabilidad a su unión en el tracto gastrointestinal. Es aconsejable dejar un intervalo de 2 horas entre la administración de fexofenadina clorhidrato, y de antiácidos que contengan hidróxido de aluminio y magnesio.
Sobredosificación
No se han reportado casos de sobredosificación aguda con clorhidrato de fexofenadina. En 6 voluntarios sanos, se administró una dosis mayor a 800mg de clorhidrato de fexofenadina y dosis mayores a 690mg, 2 veces al día a 3 voluntarios, no observando efectos adversos clinicamenente significativos. La hemodiálisis no es efectiva para remover la fexofenadina de la sangre (sobre el 1,7% es removido), luego de la administración de terfenadina. No se produjo muerte, ni signos clínicos de toxicidad o alguna patología en estudios realizados en ratones luego de administrarles 5000mg/kg de fexofenadina clorhidrato (170 veces más de la dosis máxima diaria recomendada en humanos basado en mg/m2) y 5000mg/kg en ratas (330 veces la dosis máxima diaria recomendada en humanos basado en mg/m2). Estudios en perros no mostraron toxicidad después de administrar una dosis de 2000mg/kg (450 veces la dosis máxima diaria recomendada en humanos basado en mg/m2). El tratamiento de una sobredosis debe ser sintomático y de soporte. Se deben aplicar las medidas habituales para eliminar el fármaco no absorbido. La hemodiálisis no elimina eficazmente de la sangre el exceso de fexofenadina clorhidrato.
Presentación
FENAX 120mg: envases conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos ranurados.

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