FENAX - Propiedades

Mecanismo de acción: su mecanismo de acción es similar a otros bloqueadores H1, fexofenadina no impide la liberación de histamina como lo hace el cromolin y el nedocromil, pero compite por la liberación de histamina al unirse a los receptores H1. De esta forma se bloquea la acción de la histamina, compitiendo por sus receptores en el tracto gastrointestinal, útero, torrente sanguíneo y en músculo bronquial liso. Al bloquear los receptores de histamina, también se suprime la formación de edema, eritema y prurito que resultan de la acción de la histamina. Fexofenadina es más lipofílico en comparación con la primera generación de antihistamínicos y no atraviesa la barrera hematoencefálica. La depresión en el CNS es mínima comparada con otros antagonistas H1. El cambio estructural que diferencia a fexofenadina de terfenadina hace que esta molécula sea aun más polar que la terfenadina, lo que permite evitar las interacciones bioquímicas con los canales del potasio, teórica causa de los efectos arritmogénicos observados con terfenadina y algunos otros antihistamínicos. Población especial: la farmacocinética de fexofenadina se altera en personas con daño renal y en personas mayores (≥65 años), pero no en personas con alguna patología hepática. En personas mayores (≥65 años), los niveles plasmáticos máximos de fexofenadina fueron un 99% mayores a los obtenidos en personas menores de 65 años. La vida media de eliminación fue similar a la observada en voluntarios sanos. En pacientes con un daño renal mediano (clearance de creatinina 41-80ml/min) y severo (clearance de creatinina 11-40ml/min). Las concentraciones plasmáticas máximas fueron un 87% y 111% mayores, respectivamente, que las observadas en voluntarios sanos y las vidas medias de eliminación fueron 59% y 72% más largas que las observadas en voluntarios sanos. En pacientes con diálisis (clearance de creatinina ≤10ml/min), la concentración plasmática máxima alcanzada fue un 82% mayor y la vida media de eliminación fue un 31% mayor a la observada en sujetos sanos. Basado en el incremento de la biodisponibilidad y de la vida media, se recomienda en personas con algún daño renal administrar una dosis de 60mg al día. La farmacocinética del clorhidrato de fexofenadina en pacientes con daño hepático no presentó diferencias sustanciales con la observada en voluntarios sanos.